Metabolitos Y Derivados De Ambrisentan.
Los metabolitos y derivados de Ambrisentan son un tema de gran interés en la investigación médica actual. Ambrisentan es un medicamento utilizado en el tratamiento de la hipertensión arterial pulmonar (HAP), una enfermedad que afecta a los vasos sanguíneos de los pulmones y que puede llevar a una disminución en la calidad de vida y una mayor mortalidad.
Los metabolitos son productos químicos que se producen como resultado del metabolismo de un compuesto en el cuerpo. En el caso de Ambrisentan, se han identificado varios metabolitos, incluyendo el M2, M3 y M6. Estos metabolitos se han estudiado en detalle para determinar su función en el tratamiento de la HAP.
Se ha demostrado que el metabolito M2 es el principal metabolito activo de Ambrisentan. Se une a los receptores de endotelina en los vasos sanguíneos y reduce la vasoconstricción, lo que a su vez mejora el flujo sanguíneo pulmonar. También se ha demostrado que el M2 tiene una vida media más larga que Ambrisentan, lo que significa que puede ser más efectivo en el tratamiento a largo plazo de la HAP.
El metabolito M3 también se ha estudiado extensamente. Se ha demostrado que tiene una actividad similar a la del M2, pero también tiene un efecto adicional en la reducción de la inflamación en los pulmones. La inflamación es una causa importante de daño pulmonar en la HAP, por lo que el M3 puede ser un componente importante en el tratamiento de la enfermedad.
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El metabolito M6 es otro derivado importante de Ambrisentan. Se ha demostrado que tiene una actividad similar a la del M2, pero también tiene un efecto adicional en la reducción de la presión arterial sistémica. La hipertensión arterial sistémica es otra complicación común en los pacientes con HAP, por lo que el M6 puede ser un componente importante en el tratamiento de la enfermedad.
En resumen, los metabolitos y derivados de Ambrisentan son un tema de gran interés en la investigación médica actual. Se han identificado varios metabolitos, incluyendo el M2, M3 y M6, que se han estudiado en detalle para determinar su función en el tratamiento de la HAP. Estos metabolitos tienen una actividad similar a la de Ambrisentan, pero también tienen efectos adicionales que pueden ser importantes en el tratamiento de la enfermedad. La comprensión de estos metabolitos y su función en la HAP puede llevar a una mejor comprensión de la enfermedad y al desarrollo de mejores tratamientos en el futuro.
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Descripcion: La invencion se refiere a derivados y metabolitos de ambrisentan, incluyendo compuestos de la formula general (l) o sales, hidratos, solvatos, racematos o isomeros opticos de los mismos, en donde Rl es -H o -OCH3; R2 es -HJ, alquilo bajo (por ejemplo alquilo C1-C4) o glicosidil, y R3 y R4 son independientemente -CH3, -C(O)H o -CH2OR6, en donde R6 es -H o un grupo de hidrocarbilo que tiene de 1 a 20 atomos de carbono. En algunas modalidades, los compuesto de la Formula (1) exhibe afinidad selectiva para receptores ETA y sirven como antagonistas de receptor de endotelina. En algunas modalidades, los compuestos corresponden a metabolitos de ambrisentan producidor por la accion enzimatica de citocromo P450 o enzimas de uridina difosfato glucuronosil transferasa, por ejemplo como se demuestra en los estudios pre-clinicos o alinicos.
Figura Juridica: Patentes de Invencion, PATENTE:Metabolitos Y Derivados De Ambrisentan. en México
Solicitud: MX/a/2010/001255
Fecha de Presentacion: 2010-01-29
Solicitante(s): GILEAD COLORADO, INC.; ABBOTT GMBH & CO. KG; 7575 W. 103rd Avenue, Suite 102, 80021-5426, Westminster, Colorado, E.U.A.
Inventor(es): LAWRENCE S. MELVIN JR., MARTINA ULLRICH, HANS-GUENTHER HEGE, JÜRGEN WEYMANN, 7623 Crestview Drive, 80504-7300, Longmont, Colorado, E.U.A.
Clasificacion: C07D239/34 (2006-01), A61K31/505 (2006-01), A61P9/00 (2006-01) referente a Metabolitos Y Derivados De Ambrisentan.